代謝性グルタミン酸受容体(mGluR5)NAM GRN-529 ：自閉症ラットモデルで効果証明

脆弱X症候群(fragile X syndrome: FRA X)と自閉症のような神経発達異常に関し、遺伝的な異常、特に、前者に関して、glutamate receptor subtype 5 (mGluR5)に関する機能異常が検討されている。

GRN-529 : グルタミン酸の脳細胞受容体サブタイプmetabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5)の阻害剤


autism-related syndromeへ検討






マウスモデルでの検討で、ファイザー開発のGRN-529：代謝性グルタミン酸受容体5（mGluR5）による信号伝達のネガティブ・アロステリック・モジュレータ（NAM）の検討


Negative Allosteric Modulation of the mGluR5 Receptor Reduces Repetitive Behaviors and Rescues Social Deficits in Mouse Models of Autism
Sci Transl Med 25 April 2012: Vol. 4, Issue 131, p. 131ra51 


GRN-529 はBTBRマウスの反復行動を減らし、鎮静作用は認めなかった。
非鎮静性投与量で、この種の近交系マウスD58/Jの特性である自発的なstereotyped jumpingを 減少。
BTBRマウスの社会性欠如改善：社会的アプローチパラメータ、反復的社会的関連パラメータの改善

自閉症行動症状の緩和をもたらす可能性が示唆された。