ファースト・イン・クラス抗生剤プレウロムチリン類：経口Leamulin FDA承認

リボソームの50Sサブユニットのペプチド転移酵素部分に結合することによってバクテリアにおけるタンパク質合成を阻害

https://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%97%E3%83%AC%E3%82%A6%E3%83%AD%E3%83%A0%E3%83%81%E3%83%AA%E3%83%B3

FDA OKs First-in-Class Antibiotic Lefamulin (Xenleta) for CABP
https://www.medscape.com/viewarticle/917020

米国食品医薬品局（FDA）は、成人・市中感染性細菌性肺炎（CABP）治療の新しい経口および静脈内（IV）抗生物質であるLeamulinプレウロムチリン（pleuromutilin）（Xenleta、Nabriva Theraputics）を承認

レファムリンは画期的医薬品（ファースト・イン・クラス）のleuromutilin抗生剤で、肺炎球菌、黄色ブドウ球菌（メチシリン感受性分離株）、インフルエンザ菌、肺炎レジオネラ菌、肺炎マイコプラズマ、および肺炎クラミジアといった感受性ある微生物起因性のCABP対象 

レファムリンの作用機序は、他の承認された抗生物質とは異なり、「耐性の発生傾向が低く、ベータラクタム、フルオロキノロン、グリコペプチド、マクロライド、およびテトラサイクリン抗生物質クラスとの交差耐性がない。

CABPに対し、経口Leamulinは、moxifloxacin7日間と臨床効果初回投与後96時間後非劣性

Oral Lefamulin vs Moxifloxacin for Early Clinical Response Among Adults With Community-Acquired Bacterial Pneumonia
The LEAP 2 Randomized Clinical Trial
Elizabeth Alexander, et al.
JAMA. Published online September 27, 2019. doi:10.1001/jama.2019.15468
September 27, 2019
https://jamanetwork.com/journals/jama/fullarticle/2752331

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Pleurotus類の菌から単離されたジテルペン、(+)-pleuromutilinはリボソームのpeptidyl transferase centerに作用する珍しい機構で抗生作用を示すため、「最後の砦」となりうる新規抗生物質のリード化合物として注目
https://www.chem-station.com/blog/2017/07/pleuromutilins.html


2017年サイエンス誌発表からわずか2年でFDA承認かぁ
日本の創薬と全然違うペース