P2X3受容体はATP-gated channelで、疼痛感覚経路に多く限定的に発現し、その拮抗剤であるAF-213はまず変形性関節症疼痛への効果から示され、その後、治療不応性慢性咳嗽、 interstitial cystitis/bladder pain syndrome (IC/BPS)に応用されつつある。
P2X3 receptor antagonist (AF-219) in refractory chronic cough: a randomised, double-blind, placebo-controlled phase 2 study
Rayid Abdulqawi et. al.
The Lancet, Early Online Publication, 25 November 2014
doi:10.1016/S0140-6736(14)61255-1
24 h 携帯咳嗽記録計計測
34名を1年2ヶ月ほど評価し、24名を割り付け
咳回数75%ほど減少(p=0.0003)
昼間咳嗽回数は37回/時間から11(8)へ減少。
Daytime cough frequency fell
昼間咳嗽平均数
P2X3 receptor antagonist (AF-219) :37(SD 32) 回/時間 → 11 (8) 回/時間
プラシーボ: 65 (163) 回/時間 → 44 (51) 回/時間
6名味覚障害にて中断。AF-219服用者全員訴え
J Physiol October 1, 2007 vol. 584 no. 1 191-203
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