Anti-PCSK9抗体：ＬＤＬ治療薬 phase I

serine proteaseのひとつである、Proprotein convertase subtilisin/kexin 9 (PCSK9)は、ＬＤＬ受容体に結合し、分解促進し、ＬＤＬコレステロール増加を生じる

ＰＣｓＫ９へのモノクローナル抗体のＰ１研究


Effect of a Monoclonal Antibody to PCSK9 on LDL Cholesterol
Evan A. Stein, et. al.

N Engl J Med 2012; 366:1108-1118 March 22, 2012

 中止に結びつく副作用なし

REGN727 は有意にＬＤＬコレステロール値低下

 50、100、150ｍ投与では、アトルバスタチン併用で、　 77.5 mg /ｄＬ (2.00 mmol /Ｌ)、 61.3 mg/ｄＬ (1.59 mmol  /Ｌ)、53.8 mg/ｄＬ (1.39 mmol  /Ｌ)で、ベースラインからの差は　−39.2、 −53.7、 −61.0％

 (P<0.001 for all comparisons).

Ｐ２発表の話
Sanofi and Regeneron Report Positive Preliminary Phase 2 Program Results for Anti-PCSK9 Antibody in Hypercholesterolemia
http://www.prnewswire.com/news-releases/sanofi-and-regeneron-report-positive-preliminary-phase-2-program-results-for-anti-pcsk9-antibody-in-hypercholesterolemia-133590188.html

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https://ruo.mbl.co.jp/product/cyclex/pcsk9.html