オレキシン受容体阻害剤：ベルソムラ（スボレキサント）：日本の用量設定おかしくないか？

MSDから、オレキシン受容体阻害剤：ベルソムラ（スボレキサント）錠　１５ｍｇ、２０ｍｇが不眠症治療薬として発売されるそうだ。



メルクの記載見ると、「The recommended dose of BELSOMRA® (suvorexant) is 10 mg, taken no more than once per night and within 30 minutes of going to bed, with at least 7 hours remaining before the planned time of awakening」ということで、就寝30分前に服用し、7時間以上就寝可能な状況で服用するという条件。



さらに、以下FDAの記載見ると、大丈夫かよと・・・不安を覚える・・・

簡単に言うと、１０ｍｇを超えての投与量は、効果に比べてリスクが大きく意味が無いと・・・


http://www.fda.gov/downloads/.../UCM354215.pdf

副作用

・用量少なくても有効性さほど低下せず、できるだけ最小量を！
・昼間の眠気急に来る場合がある；運転中注意
・無自覚夜間活動
・ナルコレプシー関連イベント（睡眠麻痺、催眠的幻覚、軽度カタプレキシー）



治験被験者は健康状態の良い事例で、合併症状況や臨床的状況でのデータ少ない
例えば、
・　４０－５９歳の女性のうち２３％が抗うつ薬使用、うつと不眠の合併など自殺念慮などへの副作用の懸念
・　一般住民の１－１５％でも睡眠歩行病歴

特に、用量依存的に、昼間眠気増加！

効果：FDAの要求は客観的効果が示され、主観的効果に臨床的意義が認められること

latency to persisntent sleepの減少比率は、１０ｍｇ投与で day 1から４９％、week4で５８％


１０ｍｇ投与量と２０ｍｇ以上でベースラインからの睡眠時間延長効果乏しかった
(p39)



年齢による用量補正必要なし、　ただ、高齢者では１５％増加の可能性という薬剤動態の指標だが、高齢者で感受性増加のエビデンスは無い。

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