2015年4月27日月曜日

サリチルアニリド系抗寄生虫薬剤は、MRSAへの新薬剤となり得るか?

ニクロサミドはWHO必須薬籠の一つらしい

これを含めたサリチルアニリド系薬剤がMRSAにも有効


Repurposing Salicylanilide Anthelmintic Drugs to Combat Drug Resistant Staphylococcus aureus
Rajmohan Rajamuthiah, et. al.
Published: April 21, 2015DOI: 10.1371/journal.pone.0124595

Time-Kill研究にて、ニクロサミドは静菌的、オキシクロザニドは殺菌的
オキシクロザニドは、細菌膜を透過するが、共に羊赤血球では毒性を示さない。
オキシクロザニドは、HepG2ヒト肝細胞癌細胞へ毒性示さず、ニクロサミドは低濃度で毒性示す。





こういう報告もある・・・糖尿病合併症治療へ
http://www.natureasia.com/ja-jp/research/highlight/9504
ニクロサミドは現在寄生虫感染の治療に使われている薬だが、その誘導体が糖尿病の合併症を緩和することが、2型糖尿病のマウスモデルで明らかになった。
ニクロサミドは、寄生虫のミトコンドリアのATP(細胞のエネルギー源)合成能を低下させることによって、寄生虫の成長を阻害する。Victor Jinたちは、このATP合成阻害活性を2型糖尿病の治療に活用しようと、ニクロサミドの塩、ニクロサミドエタノールアミン(NEN)を遺伝性のマウスモデルと食餌性マウスモデルに投与した。するとNENが肝臓に選択的に蓄積し、肝臓でのミトコンドリアのATP合成能を低下させることが分かった。細胞のATPレベルが低下すると、シグナル分子が活性化され、肝細胞に貯蔵脂肪の燃焼量を増やすよう、情報を伝達する。


0 件のコメント:

コメントを投稿

noteへ実験的移行

禁煙はお早めに! 米国における人種・民族・性別による喫煙・禁煙での死亡率相違|Makisey|note 日常生活内の小さな身体活動の積み重ねが健康ベネフィットをもたらす:VILPA|Makisey|note