2013年10月7日月曜日

【新しい麻酔薬?】ムカデ高濃度含まれる電位開口型ナトリウムチャンネル阻害剤

Chinese redheaded centipedeというムカデは、電位開口型ナトリウムチャネル(Nav)の9種類のうち、Nav1.7は疼痛伝達において他のチャンネルと異なる挙動を示し、その阻害物質をオーストラリアのQueensland大学の研究者、Glenn Kingらが報告。

ヒトでも、Nav1.7の機能喪失変異では先天的疼痛認識欠損となる。

ムカデやサソリなどの昆虫でしか存在しないNav1.7。ムカデでは他のNavチャンネルの170倍も含まれている。これを抽出し、マウスで温熱、化学性、酸疼痛刺激したところ、モルヒネと同等の温熱・酸誘起疼痛抑制効果が示されたが、化学物質誘起疼痛への抑制はモルヒネより優れていた。

モルヒネのような行動異常や依存認めず有益性あるかもしれない。

Discovery of a selective NaV1.7 inhibitor from centipede venom with analgesic efficacy exceeding morphine in rodent pain models
Shilong Yanga, et. al.
Published online before print September 30, 2013, doi: 10.1073/pnas.1306285110 PNAS September 30, 2013

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